药剂学-张志荣-第二十一章靶向给药系统.ppt

药剂学-张志荣-第二十一章靶向给药系统CATALOGUE目录靶向给药系统概述被动靶向给药系统主动靶向给药系统物理化学靶向给药系统基因工程靶向给药系统免疫靶向给药系统总结与展望01靶向给药系统概述定义与发展历程定义靶向给药系统是一种能够将药物选择性地输送到病变部位，提高治疗效果并降低副作用的药物传递系统。发展历程随着生物医学、材料科学和制药技术的不断进步，靶向给药系统经历了从简单到复杂、从单一到多元的发展历程。目前，该系统已成为药剂学领域的研究热点之一。可分为被动靶向和主动靶向两大类。被动靶向主要依赖于药物载体的自然分布和滞留效应，而主动靶向则通过特定的识别机制将药物定向输送到目标部位。根据作用机制分类可分为微粒载体、纳米载体和生物载体等。微粒载体如脂质体、微球等，纳米载体如纳米粒、纳米胶束等，生物载体如病毒、细胞等。根据药物载体分类靶向给药系统分类VS靶向给药系统已广泛应用于肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病等多个领域。例如，针对肿瘤的靶向药物可以显著提高治疗效果，降低化疗药物的毒性和副作用。意义靶向给药系统的出现改变了传统药物治疗模式，实现了精准医疗的理念。该系统能够减少药物用量、提高治疗效果、降低副作用，对于改善患者生活质量和推动医药产业发展具有重要意义。临床应用临床应用及意义02被动靶向给药系统脂质体是由磷脂和胆固醇等组成的双层膜结构，内部为水相，可以包裹水溶性药物；外部为脂质双分子层，可以包裹脂溶性药物。脂质体的组成与结构具有良好的生物相容性和生物降解性，能降低药物的毒性和副作用，提高药物的稳定性和长效性。脂质体的特点主要用于抗肿瘤、抗感染、基因治疗等领域。例如，用脂质体包裹化疗药物，可以增加药物在肿瘤部位的浓度，提高治疗效果。脂质体的应用脂质体微乳的组成与结构微乳是由油、水、表面活性剂和助表面活性剂组成的透明或半透明的热力学稳定体系。其中，油和水被表面活性剂包裹形成微小的液滴，液滴大小通常在10-100纳米之间。微乳的特点具有粒径小、稳定性好、易于制备和应用等优点。微乳能增加难溶性药物的溶解度，提高药物的生物利用度。微乳的应用主要用于口服、注射、透皮给药等途径。例如，用微乳作为难溶性药物的载体，可以增加药物的溶解度，提高药物的吸收和疗效。微乳纳米粒的组成与结构01纳米粒是由天然或合成高分子材料制成的粒径在10-1000纳米之间的固体颗粒。纳米粒可以分为纳米球和纳米囊两种类型，其中纳米球为实心颗粒，纳米囊为空心颗粒。纳米粒的特点02具有粒径小、比表面积大、载药量高、缓释效果好等优点。纳米粒能改变药物的体内分布，提高药物的靶向性和生物利用度。纳米粒的应用03主要用于口服、注射、透皮给药等途径。例如，用纳米粒作为抗肿瘤药物的载体，可以增加药物在肿瘤部位的浓度，降低对正常组织的毒性。同时，纳米粒还可以用于基因治疗、诊断等领域。纳米粒03主动靶向给药系统脂质体通过改变脂质体的组成、粒径、电荷等性质，实现其在体内特定部位的靶向分布。纳米粒利用纳米技术制备的药物载体，具有粒径小、比表面积大、载药量高等优点，可通过修饰实现主动靶向。微球与微囊通过调整微球与微囊的粒径、材料性质等，实现其在体内特定部位的滞留和释放。修饰药物载体小分子配体利用小分子配体与靶细胞表面受体的特异性结合，将药物定向传递至靶细胞。多肽类配体多肽类配体具有与靶细胞表面受体结合的特异性，可用于主动靶向给药系统的构建。抗体介导利用抗体与靶细胞表面抗原的特异性结合，将药物定向传递至靶细胞。配体-受体介导03020103抗体片段利用抗体片段与靶细胞表面抗原的结合能力，构建主动靶向给药系统，具有较低的免疫原性和较快的组织穿透能力。01单克隆抗体通过杂交瘤技术制备的单克隆抗体，具有高度的特异性和亲和力，可用于构建主动靶向给药系统。02基因工程抗体利用基因工程技术对抗体进行改造和优化，提高其靶向性和药效学性质。抗体介导04物理化学靶向给药系统原理利用外部磁场引导药物载体（如磁性纳米粒子）在体内定向移动，实现药物的精准递送。应用主要用于治疗深部肿瘤或难以通过常规手段到达的病变部位。优势提高药物在靶部位的浓度，降低对正常组织的毒性，提高治疗效果。磁导向给药系统原理利用温度变化触发药物释放，通常结合热疗手段使用，局部加热病变部位以激活药物释放。应用适用于局部肿瘤治疗，如肝癌、乳腺癌等。优势实现药物的局部精准释放，提高治疗效果，降低全身毒性。热敏靶向给药系统原理利用病变部位与正常组织间的pH差异，设计pH敏感的药物载体，实现在特定pH环境下药物的释放。应用适用于胃肠道、阴道等pH环境特殊的